Як бронхолітичний засіб теофілін використовується для лікування респіраторних захворювань-таких як астма та хронічне обструктивне захворювання легень (ХОЗЛ)-більше півстоліття. Однак його клінічне застосування зіткнулося з певними обмеженнями через вузьке терапевтичне вікно (де ефективна терапевтична доза відносно близька до токсичної дози), його схильність до побічних ефектів і його порівняно слабку бронхолітичну ефективність. Проте в останні роки-поглиблені дослідження фармакологічних механізмів теофіліну-в поєднанні з прогресом у фармацевтичних композиціях-підвищили статус препаратів на основі теофіліну-в лікуванні респіраторних захворювань; це особливо вірно після відкриття проти-запальних та імуномодулюючих ефектів, пов’язаних із терапією низькими-дозами теофіліну. Фармакологічна дія теофіліну надзвичайно різноманітна, і її можна підсумувати таким чином:
По-перше, він викликає бронходилатацію, таким чином надаючи проти-астматичний ефект.
По-друге, він стимулює дихальний центр, посилює скорочувальну силу діафрагми і знімає втому діафрагми.
По-третє, це сприяє биття війок епітелію дихальних шляхів, тим самим покращуючи мукоциліарний кліренс.
По-четверте, він виявляє позитивну інотропну та сечогінну дію, тим самим покращуючи роботу серця; крім того, він має проти{0}}запальні та імуномодулюючі властивості в дихальних шляхах.
На сьогоднішній день ідентифіковано понад 300 різних препаратів-на основі теофіліну та їх похідних; Серед тих, які зазвичай використовуються в клінічній практиці, є амінофілін, проксифілін і доксофілін. Доксофілін, зокрема, демонструє бронхолітичну дію в 10-15 разів більшу, ніж у амінофіліну; крім того, він виявляє більш тривалу дію та має протикашльові (-пригнічують кашель) властивості. Вкрай важливо, оскільки доксофілін не має активності антагоніста аденозинових рецепторів, він не викликає побічних реакцій з боку центральної нервової системи або шлунково-кишкового тракту, які зазвичай пов’язані зі звичайним теофіліном, а також не несе ризику лікарської залежності.
