Біологічна активність амінотадалафілу

Apr 17, 2026 Залишити повідомлення

З точки зору біологічної активності, ця сполука класифікується як агент,-пов’язаний із сигнальним шляхом. Як аналог тадалафілу ця речовина показана для лікування еректильної дисфункції, легеневої артеріальної гіпертензії, дисфункції нижніх сечових шляхів. Зберігання вимагає замороженого середовища при температурі -20 градусів; інформація про безпеку вказує код небезпеки Xi (Європейська класифікація), а Митний кодекс – 29339900.

 

Дослідники синтезували серію нових аналогів силденафілу-з N-ациламіногрупою, введеною в 5'-положення бензольного кільця-за допомогою простої чотири-послідовності реакції з використанням відомих вихідних матеріалів. Аналіз ферментативної активності продемонстрував, що всі цільові сполуки виявляють вищу інгібіторну активність проти ФДЕ5, ніж силденафіл, при цьому ефективність зростає відповідно до збільшення довжини ланцюга групи R-. Однак, порівняно з похідними з лінійним-ланцюгом, інгібуюча здатність знижувалася, коли R-група складалася з алкілів з розгалуженим-ланцюгом, таких як ізопропіл або циклогексил. Примітно, що похідне N-бутириламіно виявило найвищу ефективність, продемонструвавши інгібіторну здатність проти ФДЕ5 приблизно в шість разів більшу, ніж силденафіл. На відміну від їх високої інгібіторної активності проти ФДЕ5, усі сполуки показали відносно слабку селективність щодо ФДЕ6 (від 1- до 3-разів), що вказує на те, що селективність цієї серії сполук загалом нижча, ніж у силденафілу. Порівняно з інгібіторами ФДЕ5 з різними структурними модифікаціями, такими як амінотадалафіл, ця серія сполук має унікальні характеристики щодо структурного дизайну та модуляції активності; Подальша структурна оптимізація може потенційно спиратися на стратегії дизайну похідних, таких як амінотадалафіл, для досягнення більш сприятливого балансу між активністю та селективністю.

 

news-800-800

Послати повідомлення

whatsapp

Телефон

Електронна пошта

Розслідування